Сиднофарм (Sydnopharm)
Владелец регистрационного удостоверения:
СОФАРМА, АО (Болгария)
Код ATX:
C01DX12 (Молсидомин) Активное вещество: молсидомин (molsidomine) Rec.INN зарегистрированное ВОЗ
Лекарственная форма
| |
Сиднофарм |
Таблетки 2 мг: 30 шт. |
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Сиднофарм
Таблетки светло-розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской, с мятным запахом.
Вспомогательные вещества : лактозы моногидрат - 60 мг, маннитол - 40 мг, крахмал пшеничный - 26.99 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 21.4 мг, гипромеллоза - 5 мг, кремния диоксид коллоидный безводный - 2 мг, магния стеарат - 1.6 мг, мяты перечной листьев масло - 1 мг, краситель солнечный закат желтый (Е110) - 0.01 мг.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
Клинико-фармакологическая группа: Периферический вазодилататор. Антиангинальный препарат Фармако-терапевтическая группа: Вазодилатирующее средство
Фармакологическое действие
Периферический вазодилататор, антиангинальное средство из группы сиднониминов. Расширяет периферические венозные сосуды, оказывает антиагрегантное, анальгезирующее и антиангинальное действие. Венодилатирующая активность обусловлена выделением после ряда метаболических превращений оксида азота (NO), стимулирующего растворимую гуанилатциклазу, в связи с этим молсидомин рассматривается как донатор NO. В результате этого происходит накопление цГМФ, который способствует расслаблению гладких мышц стенки сосудов (в большей степени - вен). Снижение преднагрузки даже без прямого влияния на сократимость миокарда приводит к восстановлению нарушенного при ИБС соотношения между потребностью миокарда в кислороде и его поступлением (на 26% уменьшается потребность в кислороде). Снимает спазм коронарных артерий, улучшает коллатеральное кровообращение.
Увеличивает переносимость нагрузок, уменьшает число приступов стенокардии при физической нагрузке. Подавляет раннюю фазу агрегации тромбоцитов, снижает выделение и синтез серотонина, тромбоксана и других проагрегантов.
У пациентов с хронической сердечной недостаточностью, снижая преднагрузку, способствует уменьшению размеров камер сердца. Снижает давление в легочной артерии, уменьшает наполнение левого желудочка и напряжение стенки миокарда, ударный объем крови.
Действие начинается через 20 мин после приема внутрь, достигает максимума через 0.5-1 ч и длится до 6 ч. Развитие толерантности со снижением эффективности во время длительной терапии нехарактерно (в отличие от нитратов).
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
После приема внутрь практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность - 60-70%. C max составляет 4.4 мкг/мл и достигается через 1 ч. При приеме внутрь после еды всасывание хотя и замедляется, но не снижается (C max в плазме крови достигается на 30-60 мин позже, чем при приеме натощак). Минимальная эффективная концентрация молсидомина в плазме крови составляет 3-5 нг/мл. Практически не связывается с белками плазмы крови. Не кумулирует.
Метаболизм и выведение
В печени метаболизируется с образованием фармакологически активного соединения SIN-1,(3-морфолино-сиднонимин), из которого образуется весьма нестойкое вещество SIN-1а (N-морфолино-N-аминосинтонитрил), выделяющее NO с образованием фармакологически неактивного соединения SIN-lc. В ходе метаболизма образуются и другие метаболиты. Выводится почками на 90% (в виде метаболитов), 9% - через кишечник. T 1/2 составляет 0.85-2.35 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При тяжелой печеночной недостаточности (увеличение бромсульфалеиновой пробы до 20-50%) отмечено замедление выведения и увеличение концентрации молсидомина в плазме крови.
Не кумулирует (в т.ч. у больных с почечной недостаточностью).
Показания активных веществ препарата Сиднофарм
профилактика приступов стенокардии.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Режим дозирования и продолжительность терапии устанавливают индивидуально.
Начальная доза - 1-2 мг 2 раза/сут. При недостаточной выраженности терапевтического эффекта кратность назначения увеличивают до 3 раз/сут. Максимальная суточная доза - 6 мг.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - снижение АД, коллапс (при исходно повышенном АД выраженность его снижения больше, чем при исходно нормальном или пониженном АД); покраснение кожи лица, тахикардия.
Со стороны ЦНС: головная боль (обычно незначительная, исчезает в процессе дальнейшего лечения), замедление скорости психомоторных реакций (в большей степени в начале лечения), головокружение.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, потеря аппетита, диарея.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, бронхоспазм; редко - анафилактический шок.
Противопоказания к применению
острый инфаркт миокарда, протекающий с артериальной гипотензией; выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.); коллапс; кардиогенный шок; низкое давление наполнения левого желудочка; токсический отек легких; одновременный прием силденафила; беременность; период лактации; детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); повышенная чувствительность к молсидомину.
С осторожностью
Пациенты после перенесенного геморрагического инсульта, с повышенным внутричерепным давлением, со склонностью к артериальной гипотензии, лицам пожилого возраста, пациентам с глаукомой (особенно закрытоугольной), при нарушениях мозгового кровообращения.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано применение при беременности и в период грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
Пациентам пожилого возраста с нарушениями функции печени и почек и артериальной гипотензией требуется коррекция дозы.
Применение при нарушениях функции почек
Пациентам пожилого возраста с нарушениями функции печени и почек и артериальной гипотензией требуется коррекция дозы.
Применение у детей
Противопоказание: детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Применение у пожилых пациентов
Пациентам пожилого возраста с нарушениями функции печени и почек и артериальной гипотензией требуется коррекция дозы.
Особые указания
Молсидомин не применяют для купирования приступа стенокардии.
С осторожностью и под контролем АД назначают первую дозу молсидомина, т.к. возможны интенсивные головные боли и чрезмерное снижение АД с потерей сознания.
Пациентам пожилого возраста с нарушениями функции печени и почек и артериальной гипотензией требуется коррекция дозы.
Во время лечения следует избегать приема алкоголя.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управление механизмами
В период лечения (особенно в начале терапии) необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
Одновременное применение молсидомина с сосудорасширяющими, антигипертензивными средствами и этанолом увеличивает выраженность гипотензивного эффекта.
При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой усиливается ее антиагрегантное действие.
