Сиднофарм (Sydnopharm)

Владелец регистрационного удостоверения:

СОФАРМА, АО (Болгария)

Код ATX:

C01DX12 (Молсидомин) Активное вещество: молсидомин (molsidomine) Rec.INN зарегистрированное ВОЗ

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Сиднофарм

Таблетки светло-розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской, с мятным запахом.

Вспомогательные вещества : лактозы моногидрат - 60 мг, маннитол - 40 мг, крахмал пшеничный - 26.99 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 21.4 мг, гипромеллоза - 5 мг, кремния диоксид коллоидный безводный - 2 мг, магния стеарат - 1.6 мг, мяты перечной листьев масло - 1 мг, краситель солнечный закат желтый (Е110) - 0.01 мг.

10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа: Периферический вазодилататор. Антиангинальный препарат Фармако-терапевтическая группа: Вазодилатирующее средство

Фармакологическое действие

Периферический вазодилататор, антиангинальное средство из группы сиднониминов. Расширяет периферические венозные сосуды, оказывает антиагрегантное, анальгезирующее и антиангинальное действие. Венодилатирующая активность обусловлена выделением после ряда метаболических превращений оксида азота (NO), стимулирующего растворимую гуанилатциклазу, в связи с этим молсидомин рассматривается как донатор NO. В результате этого происходит накопление цГМФ, который способствует расслаблению гладких мышц стенки сосудов (в большей степени - вен). Снижение преднагрузки даже без прямого влияния на сократимость миокарда приводит к восстановлению нарушенного при ИБС соотношения между потребностью миокарда в кислороде и его поступлением (на 26% уменьшается потребность в кислороде). Снимает спазм коронарных артерий, улучшает коллатеральное кровообращение.

Увеличивает переносимость нагрузок, уменьшает число приступов стенокардии при физической нагрузке. Подавляет раннюю фазу агрегации тромбоцитов, снижает выделение и синтез серотонина, тромбоксана и других проагрегантов.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью, снижая преднагрузку, способствует уменьшению размеров камер сердца. Снижает давление в легочной артерии, уменьшает наполнение левого желудочка и напряжение стенки миокарда, ударный объем крови.

Действие начинается через 20 мин после приема внутрь, достигает максимума через 0.5-1 ч и длится до 6 ч. Развитие толерантности со снижением эффективности во время длительной терапии нехарактерно (в отличие от нитратов).

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После приема внутрь практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность - 60-70%. C max составляет 4.4 мкг/мл и достигается через 1 ч. При приеме внутрь после еды всасывание хотя и замедляется, но не снижается (C max в плазме крови достигается на 30-60 мин позже, чем при приеме натощак). Минимальная эффективная концентрация молсидомина в плазме крови составляет 3-5 нг/мл. Практически не связывается с белками плазмы крови. Не кумулирует.

Метаболизм и выведение

В печени метаболизируется с образованием фармакологически активного соединения SIN-1,(3-морфолино-сиднонимин), из которого образуется весьма нестойкое вещество SIN-1а (N-морфолино-N-аминосинтонитрил), выделяющее NO с образованием фармакологически неактивного соединения SIN-lc. В ходе метаболизма образуются и другие метаболиты. Выводится почками на 90% (в виде метаболитов), 9% - через кишечник. T 1/2 составляет 0.85-2.35 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При тяжелой печеночной недостаточности (увеличение бромсульфалеиновой пробы до 20-50%) отмечено замедление выведения и увеличение концентрации молсидомина в плазме крови.

Не кумулирует (в т.ч. у больных с почечной недостаточностью).

Показания активных веществ препарата Сиднофарм

профилактика приступов стенокардии.

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Режим дозирования и продолжительность терапии устанавливают индивидуально.

Начальная доза - 1-2 мг 2 раза/сут. При недостаточной выраженности терапевтического эффекта кратность назначения увеличивают до 3 раз/сут. Максимальная суточная доза - 6 мг.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - снижение АД, коллапс (при исходно повышенном АД выраженность его снижения больше, чем при исходно нормальном или пониженном АД); покраснение кожи лица, тахикардия.

Со стороны ЦНС: головная боль (обычно незначительная, исчезает в процессе дальнейшего лечения), замедление скорости психомоторных реакций (в большей степени в начале лечения), головокружение.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, потеря аппетита, диарея.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, бронхоспазм; редко - анафилактический шок.

Противопоказания к применению

острый инфаркт миокарда, протекающий с артериальной гипотензией; выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.); коллапс; кардиогенный шок; низкое давление наполнения левого желудочка; токсический отек легких; одновременный прием силденафила; беременность; период лактации; детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); повышенная чувствительность к молсидомину.

С осторожностью

Пациенты после перенесенного геморрагического инсульта, с повышенным внутричерепным давлением, со склонностью к артериальной гипотензии, лицам пожилого возраста, пациентам с глаукомой (особенно закрытоугольной), при нарушениях мозгового кровообращения.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение при беременности и в период грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

Пациентам пожилого возраста с нарушениями функции печени и почек и артериальной гипотензией требуется коррекция дозы.

Применение при нарушениях функции почек

Пациентам пожилого возраста с нарушениями функции печени и почек и артериальной гипотензией требуется коррекция дозы.

Применение у детей

Противопоказание: детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Применение у пожилых пациентов

Пациентам пожилого возраста с нарушениями функции печени и почек и артериальной гипотензией требуется коррекция дозы.

Особые указания

Молсидомин не применяют для купирования приступа стенокардии.

С осторожностью и под контролем АД назначают первую дозу молсидомина, т.к. возможны интенсивные головные боли и чрезмерное снижение АД с потерей сознания.

Пациентам пожилого возраста с нарушениями функции печени и почек и артериальной гипотензией требуется коррекция дозы.

Во время лечения следует избегать приема алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управление механизмами

В период лечения (особенно в начале терапии) необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение молсидомина с сосудорасширяющими, антигипертензивными средствами и этанолом увеличивает выраженность гипотензивного эффекта.

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой усиливается ее антиагрегантное действие.