Кавинтон®форте (Cavinton®forte)инструкция по применению
Владелец регистрационного удостоверения:
GEDEON RICHTER, Plc. (Венгрия)
Произведено:
ГЕДЕОН РИХТЕР-РУС, АО (Россия) или GEDEON RICHTER, Plc. (Венгрия)
Упаковка и выпускающий контроль качества:
ГЕДЕОН РИХТЕР-РУС, АО (Россия) или GEDEON RICHTER, Plc. (Венгрия)
Контакты для обращений:
ГЕДЕОН РИХТЕР ОАО (Венгрия)
Код ATX:
N06BX18 (Винпоцетин) Активное вещество: винпоцетин (vinpocetine) Rec.INN зарегистрированное ВОЗ
Лекарственная форма
| Препарат отпускается по рецепту |
Кавинтон®форте |
Таблетки 10 мг: 30 или 90 шт. |
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Кавинтон®форте
Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоские, с фаской, с гравировкой "10 mg" на одной стороне и риской на другой.
Вспомогательные вещества : кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, тальк, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.
15 шт. - блистеры (2) - пачки картонные. 15 шт. - блистеры (6) - пачки картонные.
Клинико-фармакологическая группа: Препарат, улучшающий кровообращение и метаболизм головного мозга Фармако-терапевтическая группа: Психоаналептики; психостимуляторы, средства, применяемые при синдроме дефицита внимания с гиперактивностью, и ноотропные средства; другие психостимуляторы и ноотропные средства
Фармакологическое действие
Механизм действия винпоцетина складывается из нескольких элементов: он улучшает мозговой кровоток и метаболизм головного мозга, оказывает благоприятное воздействие на реологические свойства крови.
Нейропротекторное действие реализуется за счет снижения неблагоприятного цитотоксического влияния возбуждающих аминокислот. Блокирует потенциал-зависимые Na + и Са 2+ каналы и NMDA- и АМРА-рецепторы. Повышает нейропротекторное действие аденозина. Винпоцетин стимулирует метаболизм головного мозга: увеличивает захват и потребление глюкозы и кислорода. Повышает толерантность к гипоксии; увеличивает транспорт глюкозы, единственного источника энергии для ткани головного мозга, через ГЭБ; смещает метаболизм глюкозы в сторону энергетически более выгодного аэробного пути. Селективно ингибирует Са 2+ -кальмодулинзависимую цГМФ-фосфодиэстеразу; повышает содержание циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) и циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) головного мозга, концентрацию АТФ и соотношение АТФ/АМФ в тканях головного мозга; усиливает обмен серотонина и норадреналина в головном мозге, стимулирует норадренергическую нейромедиаторную систему, а также оказывает антиоксидантное действие; в результате всех этих эффектов винпоцетин оказывает церебропротекторное действие.
Улучшает микроциркуляцию в головном мозге за счет ингибирования агрегации тромбоцитов, снижения патологически повышенной вязкости крови, повышения способности эритроцитов к деформации и ингибирования захвата аденозина; способствует переходу кислорода в клетки за счет снижения к нему сродства эритроцитов. Избирательно увеличивает мозговой кровоток за счет увеличения мозговой фракции сердечного выброса, снижения церебрального сосудистого сопротивления без существенного влияния на системные показатели кровообращения (АД, сердечный выброс, ЧСС, ОПСС); не оказывает эффекта "обкрадывания". На фоне применения винпоцетина улучшается кровоснабжение поврежденных (но еще не некротизированных) участков ишемии с низкой перфузией ("обратный эффект обкрадывания").
Фармакокинетика
Всасывание
Винпоцетин быстро всасывается после приема внутрь и через 1 ч достигает С max в крови. Всасывание происходит главным образом в проксимальных отделах кишечника. Не подвергается метаболизму при прохождении через стенку кишечника. Биодоступность при приеме внутрь - 7%.
Распределение
В доклинических исследованиях введения радиоактивно меченого винпоцетина внутрь он определялся в наивысших концентрациях в печени и ЖКТ. C max в тканях отмечается через 2-4 ч после приема внутрь. Количество радиоактивного изотопа в головном мозге не превышало такового в крови. Связывание с белками в организме человека - 66%. V d составляет 246.7±88.5 л, что свидетельствует о значительном распределении в тканях. Клиренс составляет 66.7%, что превышает плазменный объем печени (50 л/ч), метаболизм преимущественно внепеченочный.
При многократном приеме в дозе 5 и 10 мг кинетика винпоцетина линейная. C ss составляли 1.2±0.27 нг/мл и 2.1±0.33 нг/мл соответственно.
Метаболизм
Основным метаболитом винпоцетина является аповинкаминовая кислота (АВК), доля которой у человека составляет 25-30%. После приема винпоцетина внутрь AUC АВК в 2 раза больше таковой после в/в введения. Это свидетельствует о том, что АВК образуется в процессе метаболизма при "первом прохождении" винпоцетина. Другими известными метаболитами являются гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК, дигидрокси-АВК-глицинат, а также их конъюгаты с глюкуронидами и/или сульфатами.
Выведение
Т 1/2 у человека - 4.83±1.29 ч. В исследованиях с радиоактивной меткой препарат выводился почками и через кишечник в пропорции 60:40. В доклинических исследованиях значительная часть радиоактивности выявлялась в желчи, но значимая кишечно-печеночная циркуляция не найдена. В доклинических исследованиях выявлено, что в неизмененном виде винпоцетин выделяется в небольшом количестве. Аповинкаминовая кислота выводится почками путем простой клубочковой фильтрации, Т 1/2 зависит от принятой дозы и пути введения винпоцетина.
Фармакокинетика у отдельных групп пациентов
Выявлено, что фармакокинетика винпоцетина у пожилых пациентов значимо не отличается от таковой у молодых пациентов, кумуляция препарата отсутствует. Поэтому винпоцетин можно назначать пациентам с нарушениями функции печени и почек длительно и в обычных дозах.
Показания препарата Кавинтон®форте
Неврология:
симптоматическая терапия последствий ишемического инсульта, вертебробазилярной недостаточности, сосудистой деменции, атеросклероза сосудов головного мозга, посттравматической и гипертонической энцефалопатии; для уменьшения выраженности неврологических и психических нарушений, связанных с нарушениями кровоснабжения головного мозга.
Офтальмология:
хронические сосудистые заболевания сетчатки и сосудистой оболочки глаза.
Оториноларингология:
снижение слуха перцептивного типа; болезнь Меньера; ощущение шума в ушах.
Режим дозирования
Препарат принимают внутрь, после еды.
Обычно суточная доза составляет 15-30 мг (по 5-10 мг 3 раза/сут). Начальная суточная доза составляет 15 мг. Максимальная суточная доза - 30 мг.
При заболеваниях почек и печени препарат назначают в обычной дозе, отсутствие кумуляции позволяет проводить длительные курсы лечения.
Побочное действие
В ходе клинических исследований наиболее часто нежелательные реакции возникали в следующих системно-органных классах (по классификации MedDRA), которые приведены в соответствии с частотой возникновения: нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000).
Со стороны системы кроветворения: редко - лейкопения, тромбоцитопения; очень редко - анемия, агглютинация эритроцитов.
Со стороны иммунной системы: очень редко - реакции гиперчувствительности.
Со стороны обмена веществ и питания: нечасто - гиперхолестеринемия; редко - снижение аппетита, анорексия, сахарный диабет.
Нарушения психики: редко - бессонница, нарушение сна, беспокойство; очень редко - эйфория, депрессия.
Со стороны нервной системы: нечасто - головная боль; редко - головокружение, расстройство вкуса, ступор, односторонний парез, сонливость, амнезия; очень редко - тремор, спазмы.
Со стороны органа зрения: редко - отек соска зрительного нерва; очень редко - гиперемия конъюнктивы.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто - вертиго; редко - гиперакузия, гипоакузия, шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - снижение АД; редко - ишемия/инфаркт миокарда, стенокардия, брадикардия, тахикардия, экстрасистолия, ощущение сердцебиения, повышение АД, "приливы", тромбофлебит; очень редко - лабильность АД, аритмия, фибрилляция предсердий.
Со стороны пищеварительной системы: нечасто - дискомфорт в животе, сухость во рту, тошнота; редко - боль в эпигастрии, запор, диарея, диспепсия, рвота; очень редко - дисфагия, стоматит.
Со стороны кожи и подкожных тканей: редко - эритема, гипергидроз, зуд, крапивница, сыпь; очень редко - дерматит.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: редко - астения, недомогание, чувство жара; очень редко - чувство дискомфорта в грудной клетке, гипотермия.
Лабораторные и инструментальные данные: редко - гипертриглицеридемия, депрессия сегмента ST на ЭКГ, уменьшение/увеличение числа эозинофилов, повышение активности печеночных ферментов; очень редко - уменьшение/увеличение числа лейкоцитов, эритропения, уменьшение тромбинового времени, увеличение массы тела.
Если любые из указанных в инструкции нежелательных реакций усугубляются или отмечаются любые другие нежелательные реакции, не указанные в инструкции, пациенту необходимо сообщить об этом врачу.
Противопоказания к применению
повышенная чувствительность к винпоцетину или другим компонентам препарата; беременность; период грудного вскармливания; применение у женщин с сохраненной детородной функцией, не использующих надежный метод контрацепции; редкие наследственные заболевания, такие как непереносимость галактозы, лактазная недостаточность, глюкозо-галактозная мальабсорбция; возраст до 18 лет (вследствие отсутствия данных клинических исследований).
С осторожностью: синдром удлиненного интервала QT, прием препаратов, вызывающих удлинение интервала QT.
Применение при беременности и кормлении грудью
Во время беременности и в период грудного вскармливания, а также у женщин с сохраненной детородной функцией, не использующих надежный метод контрацепции, применение винпоцетина противопоказано.
Беременность
Винпоцетин проникает через плацентарный барьер, но в плаценте и в крови плода его концентрация ниже, чем в крови беременной. Исследования на животных показали репродуктивную токсичность, включая пороки развития у крыс. В исследованиях на животных при введении больших доз возникали плацентарные кровотечения и спонтанные аборты, вероятно, в результате усиления плацентарного кровотока.
Период грудного вскармливания
Винпоцетин проникает в грудное молоко. В исследованиях с применением меченого винпоцетина радиоактивность грудного молока была в 10 раз выше, чем в крови матери. В течение 1 ч в грудное молоко проникает 0.25% принятой дозы препарата. Поскольку винпоцетин проникает в грудное молоко, а данные о влиянии винпоцетина на детей грудного возраста отсутствуют, применение препарата во время грудного вскармливания противопоказано.
Женщины с детородным потенциалом
Женщина с сохраненной детородной функцией должны использовать надежный метод контрацепции во время применения винпоцетина. В противном случае, прием винпоцетина противопоказан.
Применение при нарушениях функции печени
При заболеваниях печени препарат назначают в обычной дозе.
Применение при нарушениях функции почек
При заболеваниях почек препарат назначают в обычной дозе.
Применение у детей
Противопоказано применение в возрасте до 18 лет.
Особые указания
Наличие синдрома удлиненного интервала QT и одновременный прием препаратов, вызывающих удлинение интервала QT, требует периодического контроля ЭКГ.
Безопасность и эффективность препарата Кавинтон ® форте у детей от 0 до 18 лет не установлены. Данные отсутствуют.
1 таблетка препарата Кавинтон ® форте содержит 83 мг лактозы моногидрата. Пациентам с такими редкими наследственными заболеваниями, как непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция, не следует принимать данный препарат.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Данные о влиянии винпоцетина на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами отсутствуют.
Передозировка
Данные о передозировке винпоцетином отсутствуют. Однократный прием 360 мг винпоцетина не вызывал клинически значимых реакций, в т.ч. со стороны сердечно-сосудистой системы.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия.
Лекарственное взаимодействие
Не наблюдается взаимодействия при одновременном применении с бета-адреноблокаторами (хлоранолол, пиндолол), клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом и гидрохлоротиазидом, имипрамином.
Одновременное применение винпоцетина и альфа-метилдопы иногда вызывало некоторое усиление гипотензивного эффекта, поэтому при применении такой комбинации требуется регулярный контроль АД.
Несмотря на отсутствие данных, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении с препаратами, действующими на ЦНС, и с препаратами противоаритмического и антикоагулянтного действия.
Условия хранения препарата Кавинтон®форте
Препарат следует хранить в оригинальной упаковке для защиты от света, в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С.
Срок годности препарата Кавинтон®форте
Срок годности - 5 лет. Не применять по истечении срока годности.
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
