Клинико-фармакологическая группа: Антиоксидантный препарат
Фармако-терапевтическая группа: Антиоксидантное средство
Фармакологическое действие
Антиоксидантный препарат. Является ингибитором свободно-радикальных процессов, мембранопротектором, обладающим антигипоксическим, стресс-протекторным, ноотропным, противосудорожным и анксиолитическим действием. Препарат повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими средствами).
Механизм действия Мексиприма обусловлен его антиоксидантным и мембранопротекторным действием. Он ингибирует перекисное окисление липидов, повышает активность супероксидоксидазы, повышает соотношение липид-белок, уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальцийнезависимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГАБК, ацетилхолинового), что усиливает их способность связывания с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Мексиприм повышает содержание в головном мозге допамина. Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания АТФ и креатинфосфата, активацию энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран.
Препарат улучшает метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов) при гемолизе. Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и ЛПНП.
Фармакокинетика
Всасывание
При введении Мексиприма в дозах 400-500 мг Сmax в плазме составляет 3.5-4.0 мкг/мл и достигается в течение 0.45-0.5 ч.
Распределение
Быстро переходит из кровеносного русла в органы и ткани. После в/м введения препарат определяется в плазме крови в течение 4 ч. Среднее время удержания препарата в организме составляет 0.7-1.3 ч.
Метаболизм
Метаболизируется в организме путем интенсивной конъюгации с глюкуроновой кислотой.
Выведение
Быстро выводится из организма с мочой в основном в глюкуроноконъюгированной форме и в незначительных количествах в неизмененном виде.
Показания препарата Мексиприм®
острые нарушения мозгового кровообращения;
дисциркуляторная энцефалопатия;
вегетососудистая дистония;
легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза;
неврозы и неврозоподобные состояния, сопровождающиеся синдромом тревоги;
купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств;
острая интоксикация антипсихотическими средствами (нейролептиками).
Режим дозирования
Мексиприм вводят в/м или в/в (струйно или капельно). Для приготовления раствора для инфузии препарат следует разводить изотоническим раствором натрия хлорида.
Дозы подбирают индивидуально в зависимости от патологии и тяжести состояния пациента. Начальная доза составляет 50-100 мг 1-3 раза/сут. В дальнейшем возможно повышение дозы до получения терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза - 800 мг.
Струйно Мексиприм вводят медленно, в течение 5-7 мин, капельно – со скоростью 40-60 капель/мин.
При лечении острых нарушений мозгового кровообращения Мексиприм применяют в комплексной терапии в первые 2-4 дня в/в капельно в дозе 200-300 мг 1 раз/сут, затем в/м по 100 мг 3 раза/сут. Продолжительность лечения составляет 10-14 суток.
При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации Мексиприм следует назначать в/в струйно или капельно в дозе 100 мг 2-3 раза/сут на протяжении 14 дней. Затем препарат вводят в/м по 100 мг/сут на протяжении последующих 2 недель. Для курсовой профилактики дисциркуляторной энцефалопатии препарат вводят в/м в дозе 100 мг 2 раза/сут на протяжении 10-14 дней.
При легких когнитивных нарушениях у больных пожилого возраста и при тревожных расстройствах препарат применяют в/м в суточной дозе 100-300 мг на протяжении 14-30 дней.
При абстинентном алкогольном синдроме Мексиприм вводят в дозе 100-200 мг в/м 2-3 раза/сут или в/в капельно 1-2 раза/сут в течение 5-7 дней.
При острой интоксикации антипсихотическими средствами препарат вводят в/в в дозе 50-300 мг/сут на протяжении 7-14 дней.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, сухость во рту.
Прочие: сонливость, аллергические реакции.
Противопоказания к применению
острые нарушения функции печени;
острые нарушения функции почек;
детский возраст;
беременность;
лактация (грудное вскармливание);
повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Применение при беременности и кормлении грудью
В настоящее время недостаточно изучены возможность и безопасность применения Мексиприма при беременности и в период лактации, поэтому применение препарата у данной категории пациентов противопоказано.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказание: острые нарушения функции печени;
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказание: острые нарушения функции почек;
Особые указания
Использование в педиатрии
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата Мексиприм у детей не проводилось, поэтому не следует назначать препарат данной категории пациентов.
Передозировка
При передозировке возможно развитие сонливости.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении Мексиприм усиливает действие анксиолитиков из группы бензодиазепина, противопаркинсонических (леводопа) и противосудорожных средств (карбамазепина).
Мексиприм уменьшает токсические эффекты этанола.
Условия хранения препарата Мексиприм®
Список Б. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C.
Срок годности препарата Мексиприм®
Срок годности - 3 года.
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
