Противоязвенный препарат, ингибитор Н⁺-К⁺-АТФазы.

Тормозит активность H⁺-K⁺-АТФазы в париетальных клетках желудка и блокирует тем самым заключительную стадию секреции соляной кислоты. Это приводит к снижению уровня базальной и стимулированной секреции, независимо от природы раздражителя.

После однократного приема препарата внутрь терапевтическое действие омепразола развивается в течение первого часа, достигает максимума через 2 ч и продолжается в течение 24 ч.

У пациентов с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки прием омепразола в дозе 20 мг позволяет поддерживать pH содержимого желудка на уровне 3 в течение 17 ч. После прекращения приема секреторная активность полностью восстанавливается через 3-5 суток.

Всасывание

После приема препарата внутрь омепразол быстро абсорбируется из ЖКТ. C_max в плазме крови достигается через 0.5-1 ч. Биодоступность составляет 30-40%.

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет около 90%.

Метаболизм

Омепразол практически полностью метаболизируется в печени с образованием 6 метаболитов (в т.ч. гидроксиомепразол, сульфидные и сульфоновые производные), которые не обладают фармакологической активностью.

Выведение

T_1/2 составляет 0.5-1 ч.

Выводится почками - 70-80% и с желчью - 20-30%.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При хронической почечной недостаточности выведение снижается пропорционально снижению клиренса креатинина.

У пациентов пожилого возраста выведение замедляется, биодоступность повышается.

При печеночной недостаточности биодоступность составляет 100%, T_1/2 - 3 ч.

• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
• рефлюкс-эзофагит;
• эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с приемом НПВС;
• стрессовые язвы;
• эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori (в составе комплексной терапии);
• синдром Золлингера-Эллисона.

• Режим дозирования

  Препарат назначают внутрь, запивая небольшим количеством воды (содержимое капсулы нельзя разжевывать).

  При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки в фазе обострения назначают по 20 мг/сут в течение 2-4 недель, при недостаточной эффективности - до 40 мг/сут.

  При язвенной болезни желудка в фазе обострения и эрозивно-язвенном эзофагите назначают по 20-40 мг/сут в течение 4-8 недель.

  При эрозивно-язвенных поражениях ЖКТ, вызванных приемом НПВС, - по 20 мг/сут в течение 4-8 недель.

  С целью эрадикации Helicobacter pylori назначают по 20 мг 2 раза/сут в течение 7 дней в сочетании с антибактериальными средствами.

  Для профилактики рецидивов язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки и рефлюкс-эзофагита - по 10-20 мг/сут в течение длительного времени.

  При синдроме Золлингера-Эллисона дозу устанавливают индивидуально в зависимости от исходного уровня желудочной секреции, обычно начиная с 60 мг/сут. При необходимости дозу увеличивают до 80-120 мг/сут, в этом случае ее делят на 2 приема.

  У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью суточная доза не должна превышать 20 мг.

  Побочное действие

  Со стороны пищеварительной системы: диарея или запор, тошнота, рвота, метеоризм, боли в животе, сухость во рту, нарушения вкуса, стоматит, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз; у пациентов с предшествующим тяжелым заболеванием печени - гепатит (в т.ч. с желтухой), нарушение функции печени.

  Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, возбуждение, сонливость, бессонница, парестезии, депрессия, галлюцинации, у пациентов с тяжелыми сопутствующими соматическими заболеваниями, больных с предшествующими тяжелыми заболеваниями печени - энцефалопатия.

  Со стороны костно-мышечной системы: мышечная слабость, миалгия, артралгия.

  Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, в отдельных случаях - агранулоцитоз, панцитопения.

  Дерматологические реакции: в отдельных случаях - фотосенсибилизация, мультиформная эритема, алопеция.

  Аллергические реакции: крапивница, лихорадка, ангионевротический отек, бронхоспазм, интерстициальный нефрит, анафилактический шок.

  Прочие: нарушение зрения, периферические отеки, усиление потоотделения, гинекомастия; редко - образование желудочных гландулярных кист во время длительного лечения (следствие ингибирования секреции соляной кислоты, носит доброкачественный характер).

  Противопоказания к применению

  • детский возраст;
  • беременность;
  • период лактации (грудного вскармливания);
  • повышенная чувствительность к препарату.

  Применение при беременности и кормлении грудью

  Препарат противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

  Применение при нарушениях функции печени

  При печеночной недостаточности биодоступность составляет 100%, T_1/2 - 3 ч. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью суточная доза не должна превышать 20 мг.

  Применение при нарушениях функции почек

  При хронической почечной недостаточности выведение снижается пропорционально снижению клиренса креатинина.

  Применение у детей

  Противопоказано применение препарата у детей.

  Особые указания

  Перед началом терапии необходимо исключить наличие злокачественного процесса (особенно при язвенной болезни желудка), т.к. лечение, маскируя симптомы, может отсрочить постановку правильного диагноза.

  Прием препарата одновременно с пищей не влияет на его эффективность.

  При возникновении трудностей с проглатыванием целой капсулы можно принять ее содержимое после вскрытия или рассасывания капсулы, а также можно смешать содержимое капсулы со слегка подкисленной жидкостью (соком, йогуртом) и принять полученную суспензию в течение 30 мин.

  Передозировка

  Симптомы: нарушение зрения, сонливость, возбуждение, спутанность сознания, головная боль, повышение потоотделения, сухость во рту, тошнота, аритмия.

  Лечение: проведение симптоматической терапии. Специфический антидот неизвестен. Гемодиализ недостаточно эффективен.

  Лекарственное взаимодействие

  При длительном применении омепразола в дозе 20 мг 1 раз/сут в комбинации с кофеином, теофиллином, пироксикамом, диклофенаком, напроксеном, метопрололом, пропранололом, циклоспорином, лидокаином, хинидином, эстрадиолом, а также этанолом не наблюдалось изменений их концентраций в плазме крови.

  При одновременном применении с антацидами лекарственного взаимодействия не отмечено.

  Омепразол изменяет биодоступность любого препарата, всасывание которого зависит от значения pH (например, солей железа).

  При одновременном применении омепразола и кларитромицина наблюдается повышение концентраций в плазме крови обоих препаратов.

  Условия хранения препарата Омепразол

  Список Б. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре ниже 30°C.

  Срок годности препарата Омепразол

  Срок годности - 2 года.

   

  Условия реализации

  Препарат отпускается по рецепту.