Квамател®(Quamatel®)инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

GEDEON RICHTER, Plc. (Венгрия)

Произведено:

GEDEON RICHTER, Plc. (Венгрия)

Производитель растворителя:

GEDEON RICHTER, Plc. (Венгрия) или HEMOFARM, A.D. (Сербия)

Упаковка и выпускающий контроль качества:

GEDEON RICHTER, Plc. (Венгрия)

Контакты для обращений:

ГЕДЕОН РИХТЕР ОАО (Венгрия)

Код ATX:

A02BA03 (Фамотидин) Активное вещество: фамотидин (famotidine) Rec.INN зарегистрированное ВОЗ

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Квамател®

Лиофилизат для приготовления раствора для в/в введения в виде порошка или пористой массы белого или почти белого цвета; приложенный растворитель: прозрачный, бесцветный раствор без запаха.

Вспомогательные вещества : аспарагиновая кислота - 8.8 мг, маннитол (E421) - 44 мг, натрия гидроксида раствор 10%*, хлористоводородной кислоты раствор 10%*.

Растворитель: натрия хлорид - 45 мг, натрия гидроксида раствор 10%*, хлористоводородной кислоты раствор 10%*, вода д/и - 5 мл.

* применяется для регулирования значения pH при необходимости.

72.8 мг лиофилизата - флаконы бесцветного стекла (5) в комплекте с растворителем (0.9% раствор натрия хлорида) (амп. 5 мл 5 шт.) - пачки картонные с вклеенным держателем и контролем первого вскрытия.

Клинико-фармакологическая группа: Блокатор гистаминовых Н 2 -рецепторов. Противоязвенный препарат Фармако-терапевтическая группа: Средства для лечения кислотозависимых заболеваний; противоязвенные средства и средства для лечения гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ); блокаторы гистаминовых H 2 -рецепторов

Фармакологическое действие

Фамотидин является мощным конкурентным ингибитором гистаминовых Н 2 -рецепторов.

Основным клинически значимым фармакологическим действием фамотидина является ингибирование желудочной секреции. Фамотидин снижает как концентрацию соляной кислоты, так и объем желудочной секреции, в то время как изменения секреции пепсина пропорциональны секретируемому объему желудочного сока.

У здоровых добровольцев и пациентов с гиперсекрецией фамотидин ингибирует базальную и ночную секрецию соляной кислоты и пепсиногена, а также секрецию, стимулируемую введением пентагастрина, бетазола, кофеина, инсулина и физиологическим рефлексом блуждающего нерва.

Продолжительность ингибирования секреции при применении в дозах 20 мг и 40 мг, как после в/в введения, так и после перорального приема, составляет от 10 до 12 ч, при этом однократное вечернее применение препарата ингибирует базальную и ночную секрецию соляной кислоты.

Фамотидин практически не оказывает влияния на концентрацию гастрина в сыворотке натощак или после приема пищи.

Фамотидин не оказывает влияния на опорожнение желудка, экзокринную функцию поджелудочной железы, кровоток в печени и портальной системе.

Фамотидин не оказывает влияния на ферментную систему цитохрома Р450 в печени.

Антиандрогенного влияния препарата не отмечено. Уровень гормонов в сыворотке крови после лечения фамотидином не изменялся.

Фармакокинетика

Фармакокинетика фамотидина носит линейный характер.

Всасывание и распределение

Препарат Квамател ® лиофилизат для приготовления раствора для в/в введения предназначен только для в/в введения.

Связывание с белками плазмы выражено относительно слабо (15-20%).

Метаболизм и выведение

Метаболизм фамотидина происходит в печени. Единственным метаболитом, обнаруженным у человека, является сульфоксид.

Фамотидин выводится почками (65-70%) и путем метаболизма (30-35%). Почечный клиренс составляет 250-450 мл/мин, что указывает на некоторую степень канальцевой экскреции. 65-70% в/в введенной дозы обнаруживается в моче в неизмененном виде. Небольшая часть введенной дозы может экскретироваться в форме сульфоксида.

Т 1/2 составляет 2.3-3.5 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью Т 1/2 фамотидина может превышать 20 ч.

Показания препарата Квамател®

Применяется в условиях стационара у взрослых пациентов в возрасте от 18 лет , которые не имеют возможности принимать препарат внутрь, при следующих заболеваниях:

язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки; язвенная болезнь желудка без малигнизации; гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь; другие состояния, сопровождающиеся гиперсекрецией (например, синдром Золлингера-Эллисона); предотвращение аспирации кислого желудочного содержимого (синдрома Мендельсона) при проведении общей анестезии.

Режим дозирования

При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, язвенной болезни желудка без малигнизации, гастроэзофагеальной рефлюксной болезни : рекомендованная доза составляет 20 мг в/в 2 раза/сут (каждые 12 ч).

При синдроме Золлингера-Эллисона : начальная доза составляет 20 мг в/в каждые 6 ч, далее - доза препарата зависит от объема секреции и клинического состояния пациента.

При общей анестезии для предотвращения аспирации кислого содержимого желудка: Квамател ® применяется в дозе 20 мг в/в утром в день операции или, по меньшей мере, за 2 ч до начала операции.

Разовая доза для в/в введения не может превышать 20 мг.

Особые группы пациентов

Пациенты с нарушением функции почек. Поскольку фамотидин экскретируется преимущественно почками, у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью необходимо соблюдать меры предосторожности. Если КК составляет менее 30 мл/мин, а сывороточная концентрация креатинина превышает 3 мг/100 мл, то суточную дозу необходимо снизить до 20 мг или увеличить интервалы между введениями до 36-48 ч.

Пациенты с нарушением функции печени. При печеночной недостаточности препарат Квамател ® следует назначать с осторожностью в сниженной дозе.

Коррекция дозы у пациентов пожилого возраста не требуется.

Дети и подростки до 18 лет. Безопасность и эффективность препарата у детей и подростков до 18 лет не установлены. Применение препарата Квамател ® противопоказано у данной категории пациентов.

Способ применения

Препарат Квамател ® лиофилизат для приготовления раствора для в/в введения предназначен только для в/в введения.

При в/в инъекции: приготовленный раствор следует медленно ввести (в течение не менее 2 мин).

При в/в инфузии: продолжительность инфузии должна составлять 15-30 мин.

Растворы следует готовить непосредственно перед введением.

Приготовление растворов

Для проведения в/в инъекции содержимое флакона следует растворить в 5–10 мл 0.9% раствора натрия хлорида (ампула растворителя).

Для разведения рекомендуется применять следующие растворы:

раствор глюкозы 5%; раствор Рингера; раствор Рингера лактата; раствор натрия хлорида 0.9%.

Использовать можно только прозрачные, бесцветные растворы.

Побочное действие

Следующие нежелательные лекарственные реакции (НЛР) были описаны в очень редких или редких случаях. НЛР представлены по системно-органным классам в соответствии с классификацией MedDRA и с частотой возникновения: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10 000), неизвестно (исходя из имеющихся данных частоту возникновения определить невозможно).

В пределах каждой группы нежелательные реакции распределены в порядке уменьшения их значимости.

* Гинекомастия встречается очень редко и при прекращении лечения носит обратимый характер.

Противопоказания к применению

беременность; период лактации; детский возраст до 18 лет; гиперчувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ.

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность

Фамотидин проникает через плацентарный барьер. Контролируемых исследований у человека не проводилось.

Квамател ® не рекомендуется применять при беременности.

Период грудного вскармливания

Фамотидин секретируется с грудным молоком у человека; в связи с этим грудное вскармливание во время применения Кваматела ® следует прекратить.

Фертильность

Исследования на животных с применением фамотидина внутрь в дозах до 2000 и 500 мг/кг массы тела в сут не показали какого-либо влияния препарата на фертильность.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности, циррозе печени с портосистемной энцефалопатией (в анамнезе).

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности.

Применение у детей

Противопоказано применение в возрасте до 18 лет.

Применение у пожилых пациентов

Коррекция дозы у пациентов пожилого возраста не требуется.

Особые указания

Следует соблюдать осторожность при применении у пациентов с почечной недостаточностью, циррозом печени с портосистемной энцефалопатией (в анамнезе), иммунодефицитом.

До в/в введения фамотидина или, если такой возможности нет, перед переходом на терапию пероральными формами, необходимо исключить наличие злокачественного новообразования желудка.

Поскольку при применении блокаторов гистаминовых Н 2 -рецепторов была описана перекрестная гиперчувствительность, применение препарата Квамател ® у пациентов, имеющих в анамнезе гиперчувствительность к другим блокаторам гистаминовых Н 2 -рецепторов, требует осторожности.

Подобно всем блокаторам гистаминовых Н 2 -рецепторов, при резком прекращении лечения фамотидин может вызывать синдром отмены, поэтому лечение прекращают, постепенно снижая дозу препарата.

Вспомогательные вещества

Препарат Квамател ® содержит 0.8 ммоль (18 мг) натрия на одну дозу фамотидина, составляющую 20 мг/5 мл 0.9% раствора натрия хлорида. Таким образом, этот лекарственный препарат содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия в одной дозе, т.е., по сути, не содержит натрия.

При использовании 10 мл 0.9% раствора натрия хлорида препарат Квамател ® содержит 36 мг натрия, что эквивалентно 1.8% от рекомендованного ВОЗ максимального суточного потребления натрия (2 г) для взрослых.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, поскольку во время лечения может возникать головокружение и наблюдаться повышенная утомляемость.

Передозировка

У пациентов с синдромом патологической гиперсекреции использовались дозы до 800 мг/сут на протяжении периода свыше одного года, что не сопровождалось возникновением серьезных нежелательных явлений.

Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия; мониторинг состояния пациента.

Лекарственное взаимодействие

Фамотидин не оказывает влияния на систему цитохрома печени P450.

При совместном применении фамотидина и лекарственных средств, угнетающих костномозговое кроветворение, увеличивается риск развития нейтропении.

Фамотидин увеличивает всасывание амоксициллина и клавулановой кислоты.

Совместим с 0.9% раствором натрия хлорида, 5% раствором глюкозы, раствором Рингера, раствором Рингера лактата.

Условия хранения препарата Квамател®

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте, оригинальной упаковке (флакон в пачке) для защиты от света, при температуре от 2° до 8°C.

Срок годности препарата Квамател®

Срок годности лиофилизата - 2 года, растворителя - 5 лет.

Приготовленный раствор

Химическая и физическая стабильность готового к применению раствора для инъекций подтверждена в течение 8 ч при комнатной температуре. С микробиологической точки зрения, раствор для инъекций подлежит немедленному применению. Если препарат не введен немедленно, хранение готового к применению препарата и обеспечение условий до введения является обязанностью пользователя и в целом не должно превышать 8 ч при комнатной температуре.

Раствор для в/в инфузии следует вводить сразу после приготовления.

Утилизация

Весь оставшийся лекарственный препарат и отходы следует уничтожить в установленном порядке.

Условия реализации

Препарат отпускают по рецепту.